Cisapride Tablets und Food

Cisaprid ist nicht mehr auf dem Markt in den USA. Nehmen Sie nicht Cisaprid mit jedem anderen Medikament, Essen oder trinken. **Cisaprid (Propulsid) wird nicht mehr vermarktet in den Vereinigten Staaten. Sie sollte nur Einnahme von Cisaprid, wenn Sie erhalten die Medikamente von Ihrem Arzt, obwohl ein Begrenzter Zugang Programm gemeinsam entwickelt durch die Hersteller und die FDA.**

KONTRAINDIZIERT: Coadministration mit grapefruit-Saft erhöht möglicherweise die Plasmakonzentrationen von Cisaprid. Der Mechanismus ist die Hemmung der CYP450-3A4-vermittelten first-pass-Metabolismus in der Darmwand, die durch bestimmte verbindungen, die in Grapefruit. In einer Studie an 14 gesunden Freiwilligen, die Verwaltung mit 250 mL grapefruit-Saft erhöht die mittlere maximale plasma-Konzentration (Cmax) und die Fläche unter der Konzentration-Zeit-Kurve (AUC) von Cisaprid (10 mg Einzeldosis) um 34% und 39%, beziehungsweise, im Vergleich zu Wasser. Eine zweite Einzel-Dosis-Studie mit 12 gesunden Freiwilligen gezeigt, dass es einen Anstieg von 68% und 51% im cisapride Cmax und AUC, entsprechend, im Vergleich zu Wasser. In weiteren 10 gesunde freiwillige, wiederholte Einnahme von doppelter Stärke Grapefruitsaft (200 mL drei mal täglich für 2 Tage, dann mit einer 10-mg-Dosis von Cisaprid und bei 0,5 und 1,5 Stunden später) führte zu einer 81% und 144% Zunahme der mittleren Cisaprid Cmax und AUC, entsprechend, im Vergleich zu Wasser. Ein hoher Grad der intersubjektiven Variabilität in der grapefruit-Saft Effekt beobachtet wurde in allen drei Studien, aber kein patient erlebt keine Veränderungen in der Herzfrequenz, Blutdruck, oder QT-Intervall. Allerdings, hohe Plasmaspiegel von Cisaprid wurden im Zusammenhang mit der Verlängerung des QT-Intervalls auf das EKG; ventrikulären Arrhythmien, einschließlich ventrikulärer Tachykardie, Kammerflimmern und torsade de pointes; Herzstillstand; und den plötzlichen Tod.

In der REGEL VERMEIDEN: Coadministration mit Rotwein erhöht möglicherweise die Plasmakonzentrationen von Cisaprid bei empfindlichen Personen. Der genaue Mechanismus der Interaktion ist unbekannt, aber ist vermutlich beinhalten die Hemmung der CYP450-3A4 im Darm Wand ähnlich wie grapefruit Saft. Bei 12 gesunden Freiwilligen, die Verwaltung mit 250 mL Rotwein (cabernet sauvignon), die nur geringfügige und statistisch nicht signifikante änderungen in Cisaprid Pharmakokinetik im Vergleich zu Wasser. Allerdings, ein Thema, hatte eine Verdoppelung in Cisaprid AUC-und Cmax-mit Rotwein. Das gleiche Thema hatte auch die größte Interaktion mit grapefruit-Saft, was darauf hindeutet, dass eine signifikante Wechselwirkung kann auftreten bei bestimmten Personen, vielleicht mit einem bereits vorhandenen hohen intestinalen CYP450-3A4-Inhalte.

MANAGEMENT: bei Patienten, die Cisaprid Therapie sollte vermeiden, den Verzehr von grapefruits und Grapefruitsaft. Da eine signifikante Wechselwirkung kann auftreten mit Rotwein in der gelegentlichen Patienten, Rotwein sollte möglichst vermieden werden, auch während Cisaprid Therapie.